丁螺环酮的临床应用

时间
2004-04-26

丁螺环酮(Buspirone)属氮杂螺环癸烷二酮类,为非苯二氮(艹卓)类抗焦虑药,主要激动脑内神经突触前膜多巴胺受体。口服吸收快而完全,肝内代谢产物5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪仍有一定生物活性,不良反应较苯二氮(艹卓)类少,多为口干、便秘、恶心,但不影响治疗,不产生依赖性,动物实验结果表明无致畸胎作用,因而被广泛应用。临床观察表明,丁螺环酮单独使用或联合其他药物使用可用于以下疾病。

焦虑症

丁螺环酮治疗焦虑症疗效确切。采用HAMA(汉密尔顿焦虑量表)及TESS(不良反应量表)进行评定,显示疗效出现于治疗后两周,其中对精神性焦虑的作用优于躯体性焦虑,口服剂量、血药浓度与效应及不良反应之间均无明显相关性。丁螺环酮的疗效,与地西泮相当,但无镇静、嗜睡、肌肉松弛乏力等反应,且头昏、头痛较轻微,更适合于门诊治疗;与氯硝西泮相似,但便秘、口干等副作用比氯硝西泮小,服药依从性好;与多塞平相近,但起效时间稍慢,无明显镇静作用;与阿普唑仑相当,但不良反应小于阿普唑仑;与曲唑酮疗效相似,不良反应无差异;与文拉法辛相当,但文拉法辛起效快,不良反应少。丁螺环酮合并音乐松弛疗法效果更佳,合并催眠疗法,起效早,疗效更显著。

酒精依赖患者躯体性障碍

酒精依赖患者停止饮酒习惯后,表现为躯体性焦虑(心慌、胸闷、肢体震颤、坐立不安、恶心、出汗、易激惹)等。有躯体性焦虑的酒精依赖患者采用丁螺环酮治疗,躯体性焦虑现象有明显的改善,并随着疗程的延长改善更明显。

海洛因依赖者脱毒期的焦虑

一项丁螺环酮对海洛因依赖者在脱毒期间焦虑、心理渴求的疗效和副作用的对比观察结果为:美沙酮联合丁螺环酮组较单独使用美沙酮组在焦虑、心理渴求分值上明显减少,差异非常显著,表明丁螺环酮可有效地减轻海洛因依赖者在脱毒期间的焦虑情绪、心理渴求和觅药行为的程度。

焦虑性障碍

对广泛性焦虑症及伴有其他疾病的1496例患者,口服丁螺环酮治疗4周,剂量5~60mg/天。治疗后HAMA减分率为(62±31)%,显效率在50%以上,表明丁螺环酮治疗焦虑性障碍疗效确切,不良反应较少。

焦虑性障碍伴发抑郁症

对1369例焦虑性障碍的患者口服丁螺环酮4周,治疗后HAMD(汉密尔顿抑郁量表)减分率为(56.31±33.76)%,显效率为61.4%,有效率为85.5%,表明丁螺环酮对焦虑性障碍伴发的抑郁症状具有一定疗效。对伴焦虑症状的抑郁症患者,丁螺环酮治疗抑郁症状的疗效与丙咪嗪相似,显效时间较长,但治疗焦虑症状的疗效优于丙咪嗪,不良反应无明显差异。

抑郁症

丁螺环酮治疗抑郁症状的疗效与丙咪嗪相似,不良反应少且轻微,但显效时间较长;对部分丙咪嗪治疗无效的抑郁症有一定疗效,且合用后并不增加副反应。氟西汀合并丁螺环酮治疗抑郁症起效较单用氟西汀快,自杀率减少,而不良反应并不增加。但丁螺环酮的抗抑郁效果较文拉法辛差。

迟发性运动障碍(TD)

32例TD患者,按递增法口服丁螺环酮8周,结果TD症状消失者为59%、减轻者为22%、无效者为19%,总有效率为81%,且未出现严重不良反应,表明丁螺环酮是一种较好的治疗TD的药物。丁螺环酮对抗精神病药所致迟发性运动障碍,以AIMS(异常不随意运动量表)评定疗效,总有效率明显高于安慰剂,差异显著。

小脑共济失调

丁螺环酮治疗24例共济失调患者3个月,治疗前后共济失调评分(包括稳定性、协调性、构音、眼球运动各方面)的差异均有显著意义,表明丁螺环酮短期内可以有效地改善患者小脑性共济失调的症状。

强迫症

40例强迫症患者,用丁螺环酮、氯丙咪嗪、安慰剂治疗,对照研究结果显示疗效与氯丙咪嗪近似,明显优于安慰剂,提示丁螺环酮治疗强迫症有较好的疗效。

经前心境不良(PMD)

63例PMD患者经过三个月经周期的筛查,被随机分配入丁螺环酮组(n=19)、奈法唑酮组(n=22)或安慰剂组(n=22)。在前两个治疗周期中,患者只在黄体期服药;随后的两个周期中,患者每天服药。结果表明丁螺环酮对经前易激惹有效,副作用轻微,性功能障碍并不比服用安慰剂的明显多见。

失眠症

经苯二氮(艹卓)类药物治疗一个月效果不明显的失眠症患者30例,给予丁螺环酮作为增效治疗,结果使失眠症患者入睡时间缩短,睡眠时间延长,未出现严重副反应,表明丁螺环酮对苯二氮(艹卓)类药物在治疗失眠症方面有增效作用。